Πώς είναι η λεβοκετιριζίνη διαφορετική από την κετιριζίνη;

Πώς διαφέρει η αντι-αλλεργική φαρμακευτική ουσία levocetirizine από τη σετιριζίνη;

Το μόριο είναι χημικά το ίδιο, αλλά η χωρική κατανομή των ατόμων είναι διαφορετική (ισομερισμός). Αντι-ισταμινική (αντιαλλεργική) θεραπεία.

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα αριστερόστροφο επίπεδο πόλωσης (η μελέτη ονομάζεται πολωσιμετρία), η συσκευή είναι πολωσίμετρο.

Αυτό το ρακεμικό είναι πιο ενεργό. Σε φαρμακευτικά σκευάσματα είναι μικρότερη σε κάθε δισκίο.

Σε παρασκευάσματα με λεβοκετιριζίνη 2 φορές λιγότερη ουσία, 5 mg. Σε φάρμακα που περιέχουν κετιριζίνη περιέχουν 10 mg. Δεν υπάρχει υπερβολική «χημεία» και το φορτίο στο σώμα, σε αυτό το πλεονέκτημα.

Levocetirizine και cetirizine Ποια είναι η διαφορά;

αναφέρετε κατάχρηση

Απαντήσεις

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα παράγωγο της κετιριζίνης. Και τα δύο φάρμακα είναι αντιισταμινικά και το φάσμα δράσης αυτών των φαρμάκων είναι το ίδιο. Το Levocetirizine είναι ένα πιο σύγχρονο μέσο, ​​θεωρείται ένα αντιισταμινικό φάρμακο νέας γενιάς. Τόσο το ένα όσο και το άλλο έχουν σχεδόν τις ίδιες παρενέργειες και αντενδείξεις, αλλά ο κατασκευαστής ισχυρίζεται ότι η λεβοσετιριζίνη είναι καλύτερα ανεκτή και δεν προκαλεί υπνηλία, παρόλο που η υπνηλία υποδεικνύεται στις παρενέργειες. Λόγω των επιμέρους χαρακτηριστικών του σώματος, ένα ή άλλο φάρμακο μπορεί να μην είναι κατάλληλο για ένα συγκεκριμένο άτομο, έτσι ώστε να μπορούν να αντικατασταθούν μεταξύ τους για την επιλογή αποτελεσματικής θεραπείας.

Ενδείξεις εισαγωγής, οδηγίες για τη χρήση του Levocetirizine για ενήλικες και παιδιά, διαφορές από την Cetirizine, ανάλογα του φαρμάκου, αναθεωρήσεις ασθενών

Σήμερα, από μια τέτοια μάστιγα όπως οι αλλεργικές ασθένειες, είναι σημαντικό να κάνουμε τη σωστή επιλογή του φαρμάκου. Είναι απαραίτητο να επιλέξετε κάτι αποτελεσματικό και ασφαλές. Και η Levocetirizine θεωρείται ένα από τα προϊόντα αυτού του τύπου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο από ενήλικες όσο και από νέους ασθενείς με την τήρηση της σωστής δοσολογίας και του χρόνου χρήσης.

Levocetirizine - ποιο είναι αυτό το φάρμακο;

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ ΓΙΑ ΝΑ ΓΝΩΡΙΖΕΤΕ! Μια θεραπεία για μια πλήρη θεραπεία από αλλεργίες, η οποία συνιστάται από τους γιατρούς Διαβάστε περισσότερα >>>

Το περιγραφόμενο φάρμακο ανήκει στην τελευταία, τέταρτη γενιά αντιισταμινικών. Είναι ένα αντιαλλεργικό προϊόν που δρα ως αναστολέας υποδοχέων Η1-ισταμίνης, ανταγωνιστικός ανταγωνιστής ισταμίνης. Η κύρια διαφορά από τα αντίστοιχα φάρμακα πρώτης γενιάς θα είναι η σχεδόν πλήρη απουσία καταστολής. Επομένως, η νωθρότητα κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν γίνεται αισθητή. Τέτοια φάρμακα δεν προτείνουν μακροχρόνια χρήση εξαιτίας της διάρκειας του αποτελέσματος, εκτός από τις τοξικές επιδράσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία επίσης δεν ανιχνεύονται.

Σύνθεση, δραστική ουσία, μορφή απελευθέρωσης

Το φάρμακο έχει μια απελευθέρωση με τη μορφή δισκίων που καλύπτονται με μια μεμβράνη. Στην εμφάνιση, είναι στρογγυλά, κυρτά με δύο τρόπους, λευκής απόχρωσης με πρακτικά λευκό πυρήνα. Το όνομα "LC5" είναι σφραγισμένο σε μία από τις πλευρές. Τα διαμορφωμένα κυτταρικά πακέτα περιέχουν δέκα αντίτυπα και κάθε χαρτοκιβώτιο περιέχει από 1 έως 3 πακέτα.

Κάθε είδος περιέχει 5 mg δραστικής ουσίας, η οποία είναι η διυδροχλωρική λεβοσετιριζίνη. Επιπρόσθετα, ως πρόσθετα στοιχεία περιλαμβάνονται:

  • προζελατινοποιημένο άμυλο,
  • μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
  • στεατικό μαγνήσιο.
  • κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Όσον αφορά το περιεχόμενο του κελύφους, παρατηρείται η παρουσία μακρογόλης 3000, διοξειδίου του τιτανίου, μονοϋδρικής λακτόζης, υπρομελλόζης.

Πεδίο εφαρμογής, ενδείξεις

Ο κύριος παράγοντας για τη χρήση της λεβοσετιριζίνης είναι παθολογίες που σχετίζονται με αυξημένη ευαισθησία του σώματος, δηλαδή αντίδραση στην εξάπλωση ενός ερεθιστικού στοιχείου όπως είναι ένα αντιγόνο. Οι αλλεργίες σε αυτή την περίπτωση θεωρούνται κνίδωση, ερύθημα, έκζεμα, οξεία εκδήλωση βλεννογόνων υπό την επίδραση αντιγόνου, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, αλλεργική ρινίτιδα. Μερικές φορές το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό για την εξάλειψη του αγγειοοιδήματος και του αναφυλακτικού σοκ, καθώς και για την πρόληψη ορισμένων παθήσεων αλλεργικών ιδιοτήτων.

Μηχανισμός δράσης

Το εργαλείο αποκλείει επιλεκτικά τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης, αποτρέπει τους σπασμούς των λείων μυών που προκαλούνται από τον τελευταίο. Βοηθά στην επέκταση των τριχοειδών αγγείων και στην ενίσχυση της διαπερατότητάς τους, αποτρέπει την πρήξιμο, μειώνει τον κνησμό για πνευμονικά προβλήματα. Όταν η ρινίτιδα μειώνει τη συχνότητα της απόρριψης από τη μύτη και την κατάσταση κνησμού. Η ανάγκη για χρήση β2 αγωνιστών και παραγώγων που σχετίζονται με το χρωμογλυκικό οξύ στη θεραπεία του άσθματος μειώνεται.

Η απουσία τοξικών επιδράσεων στο μυοκάρδιο, ένας πολύ ασήμαντος μεταβολισμός, η μηδενική καταστολή επιτρέπουν στο φάρμακο να συνδυαστεί με αντιβιοτικά και αντιμυκητιασικούς παράγοντες και να επιτρέψει σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια να το πάρουν.

Πολύ καλός συνδυασμός των αντίστοιχων μέσων και Bio Astin, το οποίο είναι ένα ισχυρό αντιοξειδωτικό. Το Bioastin δεν συνιστάται στην περίπτωση αυτή μόνο λόγω πιθανής αλλεργίας στα συστατικά του.

Εμπορικά ονόματα, συνώνυμα

Η Levocetirizine έχει τις ακόλουθες εμπορικές επωνυμίες: στην Ιταλία, την Ελβετία και το Βέλγιο - την Xizal, στην Ινδία - Glentset και Alerset-L, στην Τσεχία - Zenaro και Zodak Express στη Ρωσία - Elcet από τον κατασκευαστή "ALSI Pharma". Υπάρχουν και άλλες παραλλαγές ονομάτων - Allervei, Suprastinex, Tsezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Πώς να πάρετε χάπια για ενήλικες και παιδιά - οδηγίες

Levocetirizine: οι οδηγίες χρήσης είναι οι εξής:

  1. Τα μέσα λαμβάνουν υποδοχή κατά τη διάρκεια της τροφής ή πριν από αυτήν. Τα δισκία δεν μασώνται, καταπίνονται σε μια γουλιά με μικρή ποσότητα νερού. Ενημερώστε μία αίτηση ανά ημέρα. Η δόση των 5 mg είναι η μέγιστη ημερήσια δόση, τόσο για τους ενήλικες όσο και για τα παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών. Για τα μωρά, αντί για τη μορφή των χαπιών, προβλέπονται κατάλληλες σταγόνες, αλλά άλλα φάρμακα.
  2. Λόγω του γεγονότος ότι ο παράγοντας απομακρύνεται από το σώμα του νεφρού, η δοσολογία για ασθενείς με σχετικά προβλήματα, καθώς και σε προχωρημένη ηλικία, ρυθμίζεται, σύμφωνα με τις τιμές KK. Σε περίπτωση παραβίασης μόνο της λειτουργίας του ήπατος, είναι πρότυπος ένας αντι-αλλεργικός παράγοντας.
  3. Κατά τη θεραπεία της εποχικής ρινίτιδας με σημεία 3-4 ημερών την εβδομάδα και συνολική διάρκεια περίπου ενός μήνα, λαμβάνεται σύμφωνα με το μήκος των δυσάρεστων συμπτωμάτων. Εάν η αλλεργική ρινίτιδα ακολουθεί όλο το χρόνο με τον ίδιο αριθμό ημερών την εβδομάδα, τότε είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί για όλη τη διάρκεια της επίδρασης των αλλεργιογόνων. Υπάρχει ιατρική εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε σταθερό όγκο συνεχώς και για μισό χρόνο.

Είναι σημαντικό! Το φάρμακο υποτίθεται ότι χρησιμοποιείται αυστηρά στις δόσεις που αναφέρονται στις οδηγίες. Κατά την παραλαβή της λήψης, η διπλή δόση στη συνέχεια δεν είναι ευπρόσδεκτη. προγραμματισμένη κανονική ώρα για μεταγενέστερη αποδοχή.

Εάν, ωστόσο, εμφανιστεί υπερβολική δόση: ένας ενήλικας - με εκδηλώσεις υπνηλίας, παιδιά - με ένα μείγμα κόπωσης και άγχους, τότε συνιστάται να πλύνετε αμέσως το στομάχι ή να τονωθεί η εμφάνιση εμέτου. Σε αυτή την περίπτωση, δεν έχει νόημα η χρήση της αιμοκάθαρσης, το αντίστοιχο αντίδοτο απουσιάζει και αυτό που πραγματικά βοηθά είναι η συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

Ακόμα και οι "παραμελημένες" αλλεργίες μπορούν να θεραπευτούν στο σπίτι. Απλά μην ξεχάσετε να πίνετε μία φορά την ημέρα.

Και αν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν ήταν στεφανωμένο με επιτυχία ή εμφανίστηκαν νέα δυσάρεστα συμπτώματα, τότε θα πρέπει να επισκεφθεί αμέσως έναν έμπειρο γιατρό.

Υπάρχουν περιορισμοί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας;

Σύμφωνα με έρευνες που διεξήχθησαν σε ζώα, αρνητικές ή υπό όρους συνέπειες στην περίοδο μιας ενδιαφέρουσας κατάστασης, ο τοκετός και η εμβρυϊκή ανάπτυξη δεν βρέθηκαν. Είναι αλήθεια ότι δεν έχει πραγματοποιηθεί ακόμη σαφής έρευνα στον τομέα αυτό από τις γυναίκες, πράγμα που σημαίνει ότι η λεβοσετιριζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ενδείκνυται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και στην περίπτωση πραγματικού οφέλους, υπερβαίνοντας τον δυνητικό κίνδυνο για τη μητέρα και το παιδί.

Υπενθύμιση! Όσον αφορά τη δραστική ουσία, απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και κατά πάσα πιθανότητα εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επομένως, το φάρμακο θα πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας με εξαιρετική προσοχή και είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η λήψη.

Πώς διαφέρει η λεβοκετιριζίνη από την κετιριζίνη, η οποία είναι καλύτερη για τις αλλεργίες;

Η ανασκόπηση των σύγχρονων αντι-αλλεργικών φαρμάκων εγείρει συχνά το ερώτημα: Levocetirizine και cetirizine: ποια είναι η διαφορά; Η σύγκριση της περιγραφής των δύο φαρμάκων οδήγησε στο συμπέρασμα ότι η επίδραση της λεβοσετιριζίνης είναι σε θέση να εξαλείψει έναν μεγαλύτερο αριθμό αλλεργικών δεικτών αλλεργίας. Από την άλλη πλευρά, το cetirizine έχει επιλογές για τη μορφή απελευθέρωσης - την εφαρμογή χάπια, σιρόπι και σταγόνες, η οποία έχει ένα πλεονέκτημα για εκείνους που οδηγούν ενεργό τρόπο ζωής και για τη χρήση των παιδιών. Για το τελευταίο, το γλυκό σιρόπι είναι ένα πραγματικό εύρημα.

Levocetirizine: Σε αντίθεση με το Cetirizine, σύμφωνα με τους ασθενείς, δεν είναι σημαντικό. Σας συμβουλεύουμε να δώσετε προσοχή στα χαρακτηριστικά του καθενός και στις ατομικές προτιμήσεις και ενδείξεις.

Δεσλοραταδίνη ή Λεβοσετιριζίνη: Ποιο είναι το καλύτερο; Η απάντηση είναι επίσης διφορούμενη. Πιστεύεται ότι η επίδραση των περιγραφόμενων μέσων έρχεται σε μια ώρα, και από τη Δεσλοραταδίνη σε δύο. Από την άλλη πλευρά, και πάλι, όλα εξαρτώνται από την προσωπική φορητότητα και τις αντενδείξεις.

Αντενδείξεις, παρενέργειες

Σύμφωνα με τη συνταγή, αυτό το φάρμακο απαγορεύεται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στα συστατικά του, εάν υπάρχει σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και υπάρχουν παιδίατροι για ασθενείς κάτω των 6 ετών. Με ιδιαίτερη προσοχή, θα πρέπει να πάρει τους ηλικιωμένους και τις γυναίκες στην περίοδο αναμονής και τη γαλουχία.

Καθώς οι κύριες παρενέργειες σημείωσαν:

  • ημικρανία;
  • υπνηλία
  • ξηροστομία
  • πονοκεφάλους
  • αυξημένη κόπωση.

Δεν αποκλείονται αρνητικές αντιδράσεις όπως συμπτώματα δυσπεψίας, αλλεργικά συμπτώματα όπως εξάνθημα, κνίδωση και αγγειονευρωτικό σοκ. Για οποιεσδήποτε παρόμοιες ή άλλες ενδείξεις, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται και να πραγματοποιείται άμεση διαβούλευση με έναν ειδικό.

Ανάλογα του φαρμάκου

Η ίδια φαρμακολογική ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, η οποία είναι η αρχική Levocetirizine, Glentset. Το Levocetirizine-Teva, το Suprastinex, το Zodak-Express μπορεί επίσης να λειτουργήσει ως υποκατάστατο της Levocetirizine.

Levocetirizine: υπάρχουν αναλόγια, και μπορείτε να μάθετε για τη διαφορά τους από έναν ιατρικό εμπειρογνώμονα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται κατά την ίδια περίοδο με τα μακρολίδια ή την κετοκοναζόλη, το ηλεκτροκαρδιογράφημα δεν παρουσιάζει τροποποιήσεις. Επίσης, καμία αρνητική επίπτωση δεν έδειξε συμβατότητα με αντιβιοτικά και φάρμακα για την εξάλειψη της νεφρικής ανεπάρκειας. Το μόνο που είναι σημαντικό να εξετάσουμε είναι το συνδυασμό με ριτοναβίρη. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να αναμένεται αύξηση της έκθεσης σε τιτιριζίνη κατά 40% και μείωση της επίδρασης της ριτοναβίρης κατά 10%.

Συμβατότητα με αλκοόλ

Οι γιατροί συστήνουν να αποφεύγεται η χρήση αλκοολούχων ποτών που περιέχουν αιθανόλη, μαζί με λεβοκετιριζίνη. Ένας τέτοιος συνδυασμός ή άλλος, ο οποίος έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, είναι ικανός να ενισχύσει το αντίστοιχο αποτέλεσμα.

Κριτικές Levocetirizine

Levocetirizine: Οι κριτικές δεν είναι πολύ πολυάριθμες, αλλά σχεδόν όλες είναι θετικές. Οι άνθρωποι που το πήραν σημείωσαν ότι το φάρμακο δίνει πραγματικά ένα καλό αποτέλεσμα, και πολύ γρήγορα, καλά ανεκτό και πωλείται σε μια αρκετά προσιτή τιμή. Σύμφωνα με αξιόπιστες πληροφορίες, εκτιμάται από εκείνους που πάσχουν από νοσούντα ήπαρ και νεφρά και ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα.

Για την αποτελεσματική θεραπεία των αλλεργιών, οι αναγνώστες μας χρησιμοποιούν με επιτυχία ένα νέο αποτελεσματικό φάρμακο αλλεργίας. Περιλαμβάνει ένα μοναδικό πατενταρισμένο τύπο, ο οποίος είναι εξαιρετικά αποτελεσματικός στη θεραπεία αλλεργικών ασθενειών. Αυτό είναι ένα από τα πιο επιτυχημένα μέσα μέχρι σήμερα.

Η λεβοσετιριζίνη αποτελεί συχνό προσκεκλημένο στην πολύπλοκη θεραπεία αλλεργικών εκδηλώσεων, συμπεριλαμβανομένου του ερεθισμού, του πρήξιμου του δέρματος και των βλεννογόνων και της ρινικής εκκρίσεως. Εκτός από την ήδη αποδεδειγμένη από τους ασθενείς δραστηριότητα, η ασφάλεια της χρήσης της σε σύγκριση με τα μέσα των προηγούμενων γενεών για την καταπολέμηση των αλλεργιών έχει καταστεί σημαντική για τη μαρτυρία πολλών.

Levocetirizine: σύγχρονες πτυχές της χρήσης σε αλλεργικές παθήσεις όσον αφορά την τεκμηριωμένη ιατρική

Η ανάπτυξη στρατηγικών θεραπευτικών παρεμβάσεων σε ορισμένες αλλεργικές παθήσεις έχει συσχετιστεί ιστορικά με τον προσδιορισμό του ρόλου της ισταμίνης στον μηχανισμό ανάπτυξης των κύριων συμπτωμάτων της αλλεργίας.

Η ανάπτυξη στρατηγικών θεραπευτικών παρεμβάσεων για ορισμένες αλλεργικές παθήσεις έχει συσχετισθεί ιστορικά με τον προσδιορισμό του ρόλου της ισταμίνης στον μηχανισμό ανάπτυξης των κύριων συμπτωμάτων της αλλεργίας. Υπάρχουν διαφορετικές προσεγγίσεις για την καταστολή της δραστηριότητας της ισταμίνης στο σώμα. Για παράδειγμα, τα κορτικοστεροειδή, η κυκλοσπορίνη Α, η ωοθεραπεία αναστέλλουν την απελευθέρωση της ισταμίνης από τα μαστοκύτταρα. αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης, παρασκευάσματα κατά του λευκοτριενίου, η doxepin εμποδίζει την ισταμίνη να δράσει σε κύτταρα στόχους.

Αναζήτηση φαρμάκων με αντιισταμινικό αποτέλεσμα, ξεκίνησε στα σαράντα του ΧΧ αιώνα, συνεχίζεται μέχρι σήμερα, και ερευνητικό ενδιαφέρον εστιάζεται στις πολυλειτουργικά χαρακτηριστικά της νέας γενιάς των φαρμάκων που συνδυάζουν αντιισταμινικά, αντι-αλλεργική και αντι-φλεγμονώδη δράση.

Η ισταμίνη έχει ένα ευρύ φάσμα βιολογικής δραστηριότητας και δρα μέσω της ενεργοποίησης των υποδοχέων της κυτταρικής επιφάνειας που σχετίζονται με τις πρωτεΐνες G (GPCR, από τον συζευγμένο υποδοχέα αγγλικής G-πρωτεΐνης). Αυτές οι μοριακές δομές οργανώνονται με τη μορφή μιας σπειροειδούς σχήματος σκίουρου πρωτεΐνης που διασχίζει την κυτταρική μεμβράνη επτά φορές. Το εξωτερικό μέρος της ταινίας χρησιμεύει ως μια "κεραία" που συλλαμβάνει τα χημικά σήματα που πηγαίνουν στο κύτταρο και το εσωτερικό μέρος πυροδοτεί την κυτταρική απόκριση ξεκινώντας από την ενεργοποίηση της πρωτεΐνης G. Σε αντίθεση με άλλους τύπους υποδοχέων επιφανειακών κυττάρων, ο GPCR είναι καθολικός. Συνδέονται με νευροδιαβιβαστές, μόνο μερικές φορές ανώτερες στη μάζα με το άτομο άνθρακα και με μεγαλύτερες πρωτεΐνες.

Οι GPCR εμπλέκονται σε όλες σχεδόν τις ζωτικές διεργασίες του σώματος. Φαρμακευτικές ουσίες των οποίων ο στόχος είναι οι GPCR είτε δεσμεύονται στο ενεργό κέντρο, μιμούνται τη δράση του μορίου σήματος, είτε εμποδίζουν το ενεργό κέντρο, εμποδίζοντας την πρόσβαση του μορίου σε αυτό.

Από όλες τις επί του παρόντος γνωστές τέσσερις τύπους υποδοχέων ισταμίνης (Ν1-, Η2, Η3, Η4 υποδοχείς) που ανήκουν στην ομάδα GPCR, που παρουσιάζουν ιδιαίτερο ενδιαφέρον για την αλλεργία είναι Η1-υποδοχείς. Είναι οι υποδοχείς Η1 που επικρατούν στο δέρμα και στα κύτταρα των λείων μυών που είναι υπεύθυνοι για την ανάπτυξη των πρώιμων και των καθυστερημένων (καθυστερημένων) φάσεων της αλλεργικής αντίδρασης.

Η αποκρυπτογράφηση των μηχανισμών αλληλεπίδρασης των φαρμάκων με τους υποδοχείς της ισταμίνης επέτρεψε την αποσαφήνιση των ορολογικών σχημάτων σε σχέση με τα αντιισταμινικά και την χαρακτηρισμό τους ως «αντίστροφα αγωνιστές». Οι αντίστροφοι αγωνιστές των υποδοχέων Η1-ισταμίνης είναι παθογόνα αιτιολογημένοι παράγοντες για τη θεραπεία των περισσότερων αλλεργικών ασθενειών.

Αυτή η αναθεώρηση των όρων εξοικειωμένοι λεβοκετιρισίνης που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί ( «H1-ανταγωνιστής gistaminoretseptorov») μαζί με τη σύγχρονη ερμηνεία του φαρμάκου ως «αντίστροφος αγωνιστής».

Οι περισσότεροι από Η1-αντιισταμινικά είναι ουσίες που μεταφέρουν πρωτογενή φαρμακολογική δράση οφείλεται σε δραστικούς μεταβολίτες που σχηματίζονται μετά από μια σειρά μετασχηματισμών του αρχικού φαρμάκου. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα σε αυτό το πλαίσιο έχουν ένα νέο μέσο, ​​προέρχεται από μία φαρμακολογικώς ενεργούς μεταβολίτες: Το σύνολο του φαρμάκου σε αυτή την περίπτωση η δραστική ουσία στερείται των παρενεργειών των πολλών προδρόμων της [1].

Το πρώτο αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς (στη δεύτερη γενιά περιλαμβάνει όλα τα μη-καταπραϋντικών αντιισταμινικών), πολύ ελαφρώς μεταβολίζεται, ήταν κετιριζίνη. Drug με αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια, είναι σήμερα χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία και πρόληψη των αλλεργικών ασθενειών σε ενήλικες και παιδιά [2]. Από το 2005, στην αγορά υπάρχει μια φαρμακευτική ρωσική αριστερόστροφο οπτικό ισομερές της κετιριζίνης, ένας αντίστροφος αγωνιστής εκλεκτικός Η1-υποδοχέα - λεβοκετιρισίνης (Ksizal) σε μορφή δισκίου, και από το 2008 Έτος - με τη μορφή σταγονιδίων.

Η φαρμακοδυναμική και η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης είναι καλά μελετημένη [3, 4].

Η λεβοσετιριζίνη απορροφάται ταχέως στο έντερο, φθάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 0,5-1 ώρα μετά τη χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι κοντά στο 100% - αυτό σημαίνει ότι το φάρμακο εισέρχεται σχεδόν πλήρως στην συστηματική κυκλοφορία (περίπου 100% σε σχέση με την αρχική δόση του φαρμάκου). Από το έντερο, η λεβοκετιριζίνη μεταφέρεται στο ήπαρ και από εκεί εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Δεδομένου ότι η λεβοκετιριζίνη είναι ο τελικός μεταβολίτης, δεν υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό προκειμένου να γίνει δραστική. Η λεβοσετιριζίνη δεν αλληλεπιδρά με το κυτόχρωμα P450, επομένως δεν έχει ανταγωνιστικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Αυτό το καθιστά δυνατό να το συνδυάσουμε με αντιβιοτικά, αντιμυκητιακά και άλλα φάρμακα και να το χρησιμοποιήσουμε σε ασθενείς με ηπατική παθολογία. Η λεβοσετιριζίνη δεν έχει καρδιοτοξική επίδραση.

Λόγω του χαμηλού όγκου κατανομής (0,4 l / kg), το φάρμακο βρίσκεται στους ιστούς μόνο όπου απαιτείται, δηλαδή στη κυτταρική μεμβράνη, και δεν διεισδύει στο κύτταρο. Η λεβοσετιριζίνη απεκκρίνεται στα ούρα χωρίς μεταβολή κατά 86% και τα κόπρανα - 13%. Αυτές οι παράμετροι υποδεικνύουν το βέλτιστο φαρμακοκινητικό προφίλ της λεβοκετιριζίνης [5, 6].

Επιλεκτικότητα

Ένα ιδιαίτερο χαρακτηριστικό των αντιισταμινικών δεύτερης γενιάς είναι η συγγένεια για τον υποδοχέα ισταμίνης εκλεκτικότητα και καταστέλλουν τη δραστηριότητά τους. Όταν οι αλλεργικές αντιδράσεις διαμέσου των Η1-ισταμίνης υποδοχείς πραγματοποιηθούν τέτοιες παθοφυσιολογικών και κλινικές επιδράσεις όπως φαγούρα, αγγειοδιαστολή, εξίδρωση, ερύθημα, ερυθρότητα, και διέγερση των υποδοχέων του βήχα παρασυμπαθητικού έκκριση ισταμίνης προσαγωγών ινών, η έκφραση των διακυτταρικών μορίων προσκόλλησης, και μέσω Η4 υποδοχέων -zud, παραγωγή κυτοκινών, εικοσανοειδών, χημειοταξία λευκοκυττάρων και δενδριτικά κύτταρα [6].

Ο υποδοχέας Η1 υπάρχει στις κυτταρικές μεμβράνες σε δύο διαμορφώσεις - ενεργές και ανενεργές, μεταξύ των οποίων κανονικά διατηρείται η ισορροπία (Εικόνες Α, Β, Γ).

Ακόμη και απουσία της ισταμίνης υποδοχέα εμφανίζει βασική δραστικότητα ( «δραστηριότητα συστατικός υποδοχέας» - Rice, Α). Η ισταμίνη, που δεσμεύεται στον υποδοχέα, "το στερεώνει" με τη μορφή μιας ενεργής διαμόρφωσης. η ενεργός διαμόρφωση αρχίζει να επικρατεί έναντι του ανενεργού (Εικ., Β). Όλα τα κατασταλτικά και μη κατασταλτικά αποκλειστές ισταμίνης, όπως αντίστροφοι αγωνιστές, «fix» ένας υποδοχέας σε μία ανενεργό μορφή (Εικ. C). Ως εκ τούτου, μπορούν να μειώσουν την βασική δραστικότητα του υποδοχέα, ανεξάρτητα από την επί του παρόντος αυξημένα απελευθέρωση ισταμίνης εντός του εξωκυτταρικού χώρου ή όχι. Ως αποτέλεσμα, η βασική και διεγειρόμενη δραστικότητα του Η1-υποδοχέα ισταμίνης αυξάνει τη δραστικότητα του παράγοντα ενδοκυτταρική μεταγραφή ενός αριθμού των προφλεγμονωδών κυτταροκινών και μορίων προσκόλλησης (πυρηνικός παράγοντας ΝΡ-kB). Έτσι, η αλληλεπίδραση της ισταμίνης με τύπου υποδοχέα ισταμίνης Ι αυξάνει τη δραστηριότητα του ΝΡ-kB παράγοντα 8 φορές, και αντιισταμινικά μειώσει την βασική δραστικότητα του παράγοντα NF-kB και μπλοκάρουν την απόκριση σε επαφή με ισταμίνη [1, 8].

Ο βαθμός μετατόπισης ισορροπίας προς την αδρανή διαμόρφωση εξαρτάται από τη φύση του αντιστρόφου αγωνιστή. Η υψηλότερη συγγένεια των Η1-αντιισταμινικά να Η1-υποδοχέα, η πιο έντονη ανασταλτική δράση τους στην ενεργοποίηση εξαρτώμενη σχηματισμό NF-kB των προφλεγμονωδών μεσολαβητών και των κλινικών εκδηλώσεων που συνδέονται με αυτά.

Ένα άλλο σημαντικό χαρακτηριστικό της αλληλεπίδρασης ενός αντίστροφου αγωνιστή με έναν υποδοχέα είναι η κατοχή υποδοχέα. Μετά από 4 και 24 ώρες μετά τη χορήγηση του χρόνου λεβοκετιρισίνης ήταν 90% και 57%, για φεξοφεναδίνη - 95% και 24%, για τη δεσλοραταδίνη - 71% και 43%. Η υψηλότερη πληρότητα του υποδοχέα παρέχει το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα [1].

Επιλεκτικότητα λεβοκετιρισίνης εναντίον Η1-υποδοχέα ισταμίνης δύο φορές υψηλότερη από σετιριζίνη καθώς και 600 φορές υψηλότερη από ό, τι για άλλους υποδοχείς και διαύλους ιόντων κοντά στη δομή (Η2, Η3, άλφα και βήτα-αδρενοϋποδοχείς, 5 -NT1A και 5-ΗΤ2 υποδοχείς, ντοπαμίνης D2, μουσκαρινικών και Α1 υποδοχέα αδενοσίνης), και ως εκ τούτου αντιχολινεργική δράση της και antiserotoninovoe ελαχιστοποιείται [7].

Λεβοκετιρισίνης προφέρεται ικανότητα να αναστέλλουν που διεγείρεται από ισταμίνη και αυθόρμητη δραστικότητα του ΝΡ-kB εξηγεί ανασταλτική δράση της επί της έκκρισης των μεσολαβητών της αλλεργικής φλεγμονής [9 10, 11]. Αυτό εξηγεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα - μια μείωση της ρινικής συμφόρησης, μια ευνοϊκή επίδραση στην βρογχικό άσθμα, φαγούρα δερματοπάθεια, κνίδωση, κλπ [12, 13, 14]..

Levocetirizine σε προγράμματα φαρμακοθεραπείας για αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα

Τα αντιισταμινικά συνιστώνται ως φάρμακα πρώτης επιλογής για ασθενείς με αλλεργική ρινίτιδα [15]. Είναι συνταγογραφημένα για την ανακούφιση από την επίδραση της ισταμίνης, η οποία προκαλεί τα κύρια συμπτώματα της νόσου: φαγούρα, φτέρνισμα και ρινορραγία. Έχουν διεξαχθεί πολλές κλινικές δοκιμές αντιϊσταμινικών φαρμάκων, όπου σημειώθηκε έντονη θετική επίδραση στη σοβαρότητα της ρινίτιδας και στην ποιότητα ζωής των ασθενών [16]. Τα τελευταία χρόνια, τα υψηλά θεραπευτικά αποτελέσματα και η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου έχουν επιβεβαιωθεί σε ελεγχόμενες μελέτες της λεβοσετιριζίνης [17, 18].

Οι κύκλοι θεραπείας σε ενήλικες και παιδιά με αλλεργική ρινίτιδα διήρκεσαν 2, 4, 8 εβδομάδες και 6 μήνες. Όλες οι μελέτες κατέδειξαν σημαντική μείωση της έντασης των συμπτωμάτων της φλεγμονής τόσο στην ανώτερη όσο και στην κατώτερη αναπνευστική οδό σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Εκτός από το κύριο αντιισταμινικό αποτέλεσμα, η πορεία της θεραπείας με λεβοσετιριζίνη είχε ευεργετική επίδραση στη γενική κατάσταση και την ευεξία των ασθενών: συναισθηματική κατάσταση, σύνδρομο πόνου και σωματική δραστηριότητα, η οποία συνέχισε ακόμα και μετά τη διακοπή του φαρμάκου [19].

Η κλινική αποτελεσματικότητα της λεβοσετιριζίνης έχει αποδειχθεί σε ασθενείς με χρόνια και εποχική ρινίτιδα [20, 21]. Σε μία ανοικτή, πολυκεντρική μελέτη στην οποία συμμετείχαν 397 παθολόγους από το Βέλγιο και το 1290 ασθενείς με εποχική αλλεργική ρινίτιδα (SAR), τα οποία έρχονται να συμβουλευτείτε ένα γιατρό διαμαρτυρίες της αναποτελεσματικότητας της προηγούμενη θεραπεία αντιισταμινικό ή παρενέργειες μιας τέτοιας θεραπείας, η θεραπεία με λεβοκετιριζίνη 5 mg μια φορά ημερησίως για 4 εβδομάδες έδειξαν τα οφέλη της συνταγογραφούμενης θεραπείας [22].

Με την εμφάνιση μιας νέας ταξινόμησης της ρινίτιδας (διαλείπουσα και επίμονη), η μελέτη των βέλτιστων δόσεων, η επίδραση στα οφθαλμικά συμπτώματα, η αξιολόγηση της ποιότητας ζωής σε σχέση με τη φαρμακοθεραπεία σε αυτές τις ομάδες ασθενών συνεχίστηκε [23, 24]. Τέτοιες μελέτες περιλαμβάνουν τη δοκιμή XPERT (επίμονη ρινίτιδα Xyzal®), η οποία διεξήχθη σε 5 ευρωπαϊκές χώρες: Βέλγιο, Γαλλία, Γερμανία, Ιταλία, Ισπανία και περιελάμβανε 551 ασθενείς με επίμονη αλλεργική ρινίτιδα με ευαισθητοποίηση σε γύρη χόρτου και οικιακή σκόνη. Οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε δύο ομάδες: 273 έλαβαν εικονικό φάρμακο, 278 - λεβοκετιριζίνη. Έχει βρεθεί ότι η λεβοσετιριζίνη έχει υψηλή κλινική αποτελεσματικότητα, βελτιώνει την ποιότητα ζωής και μειώνει το κόστος μακροχρόνιας θεραπείας της επίμονης αλλεργικής ρινίτιδας [25].

Η λεβοσετιριζίνη σε δόση 5 mg κατέδειξε υψηλή αποτελεσματικότητα και ασφάλεια στη θεραπεία ασθενών με επίμονη αλλεργική ρινίτιδα ενάντια σε όλα τα συμπτώματα αυτής της νόσου, συμπεριλαμβανομένων των ρινικών και οφθαλμικών συμπτωμάτων, με καλή ανεκτικότητα της θεραπείας [23, 26].

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα των λεβοκετιρισίνης αντιισταμινικό φάρμακο (Ksizal) σε ασθενείς με επίμονη αλλεργική ρινίτιδα ρινικό όχι μόνο σχετικά με, αλλά και οφθαλμικών συμπτωμάτων επιβεβαιώθηκε στο Ρωσική ανοικτή πολυκεντρική συγκριτική μελέτη [27].

Η λεβοκετιριζίνη κατέστειλε σημαντικά τις αλλεργικές εκδηλώσεις σε ασθενείς με διαφορετικό φάσμα ευαισθητοποίησης (αλλεργία σε ακάρεα οικιακής σκόνης, γύρη φυτού) και παρουσίασε ορισμένα πλεονεκτήματα σε συγκριτικές μελέτες με άλλα αντιισταμινικά [28].

Σε μια διπλά τυφλή, εγκάρσια μελέτη, σε 39 ασθενείς αλλεργικούς σε ακάρεα οικιακής σκόνης, πραγματοποιήθηκε προκλητική δοκιμή με αλλεργιογόνο, μετά την οποία οι ασθενείς έλαβαν 5 mg λεβοσετιριζίνης ή 10 mg λοραταδίνης ή εικονικού φαρμάκου. Σημαντική βελτίωση παρατηρήθηκε στο 83,8% των ασθενών που έλαβαν λεβοσετιριζίνη, και στο 66,7% αυτών που έλαβαν λοραταδίνη [29,30].

Με ελεγχόμενη επαφή ασθενών με αλλεργιογόνο (γύρη λιβαδιού), αποδείχθηκε ότι η λεβοσετιριζίνη και η φεξοφεναδίνη είχαν τον ίδιο χρόνο έναρξης δράσης - 1 ώρα μετά τη χορήγηση και τα δύο φάρμακα ήταν σημαντικά πιο αποτελεσματικά από το εικονικό φάρμακο. 24 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, υπήρξε σημαντική διαφορά στην αποτελεσματικότητα των φαρμάκων, γεγονός που δείχνει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης της λεβοσετιριζίνης σε σύγκριση με τη φεξοφεναδίνη [29].

Κατά τη σύγκριση της ταχύτητας της έναρξης και της διάρκειας της δράσης λεβοκετιρισίνης, και δεσλοραταδίνη σε μια διπλή-τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη από 373 ασθενείς με αλλεργία στη γύρη της αμβροσίας που λαμβάνεται λεβοκετιρισίνης 5 mg ανά ημέρα, ή δεσλοραταδίνη είναι 5 mg ανά ημέρα, ή εικονικό φάρμακο και παρακολουθήθηκαν για 2 ημέρες υπό την επίβλεψη επαφή με γύρη αμβροσία. Τα συμπτώματα αναφέρθηκαν από μόνα τους κάθε μισή ώρα. Ο μέσος χρόνος της δεσλοραταδίνης ήταν στις 3 ώρες ξεκινήσει, ενώ η y λεβοκετιρισίνης - 1 ώρα τόσο φάρμακα ήταν πιο αποτελεσματικό από το εικονικό φάρμακο και λεβοκετιρισίνης δεσλοραταδίνης αποτελεσματική για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της αλλεργικής ρινοεπιπεφυκίτιδα [31, 32]..

Και τα δύο φάρμακα επίσης μείωσαν σημαντικά τη ρινική συμφόρηση και την πρώτη ημέρα χορήγησης η δράση αυτή στη λεβοσετιριζίνη ήταν πιο έντονη απ 'ό, τι στη δεσλοραταδίνη. 24 ώρες μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, η σοβαρότητα των συμπτωμάτων ήταν σημαντικά χαμηλότερη στην ομάδα της λεβοσετιριζίνης, πράγμα που δείχνει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης του φαρμάκου σε σύγκριση με τη δεσλοραταδίνη.

Σε όλες τις μελέτες σε ασθενείς με ρινίτιδα αποδείχθηκε η ασφάλεια της χρήσης της λεβοσετιριζίνης: στη μακροχρόνια παρακολούθηση για 6 μήνες δεν ανιχνεύθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και ανεπιθύμητες ενέργειες [33]. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των αντιϊσταμιών από του στόματος σε παιδιά έχουν τεκμηριωθεί. Μπορούν να ανατεθούν ακόμη και σε μικρά παιδιά [34].

Σε αντίθεση με την ανάλυση της κλινικής αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της λεβοκετιριζίνης, οι φαρμακοοικονομικές πτυχές συζητούνται λιγότερο συχνά στη βιβλιογραφία. Σε μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, μακροχρόνια μελέτη, διαπιστώθηκε η σχέση κόστους-αποτελεσματικότητας της θεραπείας με λεβοκετιριζίνη σε ασθενείς με επίμονη αλλεργική ρινίτιδα [15].

Έτσι, μπορεί να σημειωθεί ότι το επίπεδο καθοδήγησης σχετικά με τη χρήση της λεβοκετιρισίνης στη θεραπεία των ασθενών με αλλεργική ρινίτιδα μπορεί να χαρακτηριστεί ως Α, επειδή βασίζονται σε ένα μεγάλο αριθμό τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλές, κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο [15, 19]. Η υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε τυποποιημένες θεραπευτικές δόσεις (5 mg άπαξ ημερησίως) έχει καθοριστεί σε διαφορετικές ηλικιακές ομάδες, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών της προσχολικής και της σχολικής ηλικίας, των ηλικιωμένων. Παρατεταμένη παρακολούθηση (εντός έξι μηνών από τη θεραπεία, 26 εβδομάδες ή περισσότερο), ένας επαρκής αριθμός ασθενών (μεγέθη δείγματος άνω των 300-500 ατόμων) έδειξε ότι η μακροχρόνια (χρόνια) θεραπεία με λεβοκετιριζίνη είναι ασφαλής [15, 23, 25, 34].

Ρινική υπερδραστηριότητα και μη συγκεκριμένες αιτίες

Η μη ειδική υπερδραστηριότητα της μύτης είναι ένα σημαντικό σημάδι αλλεργικής και μη αλλεργικής ρινίτιδας [15]. Χαρακτηρίζεται από αυξημένη ρινική απόκριση σε φυσιολογικά ερεθίσματα και εκδηλώνεται με φτάρνισμα, ρινική συμφόρηση και εκκρίσεις που εμφανίζονται ξεχωριστά ή συνδυάζονται μεταξύ τους. Το φαινόμενο της ρινικής υπερδραστηριότητας είναι στενά συνδεδεμένο με τη δραστηριότητα της φλεγμονής. Τα παρασκευάσματα λευκοτριτιζίνης είναι ικανά να επηρεάζουν τον σχηματισμό προ-φλεγμονωδών μεσολαβητών που εξαρτώνται από την ενεργοποίηση του NF-kB. Από αυτή την άποψη, το Ksizal μπορεί να θεωρηθεί ως ένας πραγματικός υποψήφιος ενός αποτελεσματικού αντιφλεγμονώδους φαρμάκου [1, 15]. Η αντιφλεγμονώδης δράση του Ksizal μπορεί να κριθεί με βάση την ικανότητά του αξιόπιστα (σελ

NG Astafieva, MD, καθηγητής
Ι. Β. Γκαμόβα, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών, Αναπληρωτής Καθηγητής
E. N. Udovichenko, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών
Ι. Α. Perfilova

SSMU τους. V. Ι. Razumovsky, Saratov

Τι είναι το Levocetirizine που συνταγογραφείται για: οδηγίες χρήσης

Στην αλλεργική ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κνησμός, φτέρνισμα, ρινική συμφόρηση, δακρύρροια, υπεραιμία επιπεφυκώτος, αλλεργική ρινίτιδα (απόχόρτο), κνίδωση, αλλεργική δερματώσεις συνταγογραφούμενων φαρμάκων αντιισταμινική δράση. Ένας από αυτούς είναι η Λεβοσετιριζίνη. Άμεση θεραπεία με το γιατρό είναι απαραίτητη επειδή υπάρχει μια απειλή επιπλοκών της κατάστασης του ασθενούς, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αναφυλακτικό σοκ και αγγειοοίδημα.

Περιγραφή

Αυτό είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα με αντι-αλλεργικά αποτελέσματα. Η κύρια δραστική ουσία είναι η διυδροχλωρική λεβοσετιριζίνη.

Τα δευτερεύοντα στοιχεία είναι:

  • μονοϋδρική λακτόζη.
  • μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.
  • στεατικό μαγνήσιο.
  • κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου.

Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή στρογγυλών δισκίων επικαλυμμένων με ένα μείγμα υπρομελλόζης, πολυαιθυλενογλυκόλης και διοξειδίου του τιτανίου. Η επιφάνεια είναι στρογγυλεμένη, άσπρη ή σχεδόν λευκή. Ένα δισκίο περιέχει 5 mg. το κύριο δραστικό συστατικό. Μια κυψέλη αλουμινίου περιέχει (τεμάχια):

Αυτό είναι ενδιαφέρον! Πώς να πάρετε τα δισκία Suprastin: οδηγίες χρήσης για παιδιά

Κατά την αποθήκευση φαρμάκων θα πρέπει να ακολουθούνται οι ακόλουθοι κανόνες:

  1. ο χώρος δεν είναι προσβάσιμος για τα παιδιά.
  2. σκούρο και ξηρό μέρος.
  3. η θερμοκρασία δωματίου δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 βαθμούς.

Ενδείξεις εισαγωγής

Με τη βοήθεια ενός θεραπευτικού παράγοντα, αλλεργικές εκδηλώσεις της εξαρτώμενης από την ισταμίνη φάση καταστέλλονται, μειώνεται η μετανάστευση ηωσινόφιλων, μειώνεται η αγγειακή διαπερατότητα και απελευθερώνονται φλεγμονώδεις διαμεσολαβητές, οι οποίοι ενεργοποιούν αντιπηκτικές και αντι-εξιδρωματικές ιδιότητες. Έχει ελάχιστες επιδράσεις αντιχολινεργικού και αντεροτονίνης. Οι συνιστώμενες θεραπευτικές δόσεις σχεδόν δεν προκαλούν υπνηλία, καθώς και λήθαργο.

Σχεδόν όλοι γνωρίζουν τις αλλεργικές αντιδράσεις του σώματος. Οι λόγοι για την εμφάνισή τους μπορεί να είναι διάφοροι παράγοντες:

  • πρόσληψη ναρκωτικών ·
  • έντομο δάγκωμα?
  • τρόφιμα ·
  • υποθερμία;
  • υπερθέρμανση.

Αυτό είναι ενδιαφέρον! Πώς να πάρετε δισκία χλωροπυραμίνης: οδηγίες χρήσης

Οι ειδικοί του φαρμάκου συχνά συνιστούν ασθενείς που πάσχουν από αλλεργική ρινίτιδα. Αυτός είναι ένας από τους τύπους των εποχιακών αλλεργικών ασθενειών που συμβαίνουν κατά την ανθοφορία των φυτών. Αυτός ο τύπος φαρμάκου δεύτερης γενιάς συνταγογραφείται για πολλούς τύπους αλλεργικών αντιδράσεων του σώματος όλο το χρόνο, επιπεφυκίτιδα και ρινίτιδα.

Η κατανάλωση της διαδικασίας και ο βαθμός απορρόφησης της δραστικής ουσίας δεν επηρεάζουν, επομένως δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις για το θέμα αυτό. 55 λεπτά μετά τη λήψη της δόσης του φαρμάκου, καθιερώνεται το υψηλότερο επίπεδο σύνδεσης της κύριας ουσίας με τις πρωτεΐνες, γεγονός που αποτελεί δείκτη της υψηλότερης συγκεντρώσεώς της στο σώμα. Η διαδικασία πλήρους απομάκρυνσης των θεραπευτικών συστατικών γίνεται με τη βοήθεια των νεφρών και το κύριο στάδιο του μεταβολισμού είναι συγκεντρωμένο στο ήπαρ.

Αντενδείξεις

Η επεξεργασία απαγορεύεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
  • εγκυμοσύνη ·
  • περίοδο θηλασμού ·
  • ατομική δυσανεξία των επιμέρους στοιχείων ·
  • παιδιά κάτω των έξι ετών.
  • ηλικιωμένοι.

Είναι γνωστό ότι μετά από πενήντα χρόνια η λειτουργία της σπειραματικής διήθησης μειώνεται, τόσο πολλοί ηλικιωμένοι αντιμετωπίζουν το πρόβλημα του σχηματισμού ούρων, επομένως η απόσυρση των δραστικών ουσιών των φαρμάκων είναι δύσκολη, πράγμα που οδηγεί σε ανεπιθύμητες επιπλοκές και παρενέργειες.

Το Levocetirizine δεν παίρνει περισσότερα από ένα χάπι κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η διάρκεια μιας θεραπείας κυμαίνεται από τρεις έως έξι εβδομάδες, ανάλογα με την έκταση της νόσου. Σε περίπτωση βραχυχρόνιας έκθεσης σε αλλεργική ουσία, η λήψη του φαρμάκου περιορίζεται σε μια εβδομαδιαία πορεία. Εάν η αλλεργία έχει αποκτήσει μια χρόνια πορεία, τότε το φάρμακο παρατείνεται για έξι μήνες.

Αυτό είναι ενδιαφέρον! Τι βοηθά το Ezlor: οδηγίες χρήσης

Η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται όταν αυτές οι εκδηλώσεις:

  • κόπωση;
  • ημικρανία;
  • ζάλη;
  • ευερεθιστότητα.
  • υπνηλία;
  • οπτική ανεπάρκεια;
  • πόνος στην κοιλιά.
  • πονοκεφάλους.
  • αισθήσεις ξηρότητας στο στόμα.
  • δυσπεψία;
  • αίσθημα έλλειψης οξυγόνου.
  • εξασθένιση;
  • ναυτία;
  • κέρδος βάρους

Αναλόγων

Η λεβοσετιριζίνη έχει πολλές αναλογίες. Για παράδειγμα: το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα δίνεται από την αλλεκετίνη, την Αμετίλ, το αεροδρόμιο, την κετιριζίνη, τη ρολινόζη, την παρλυσίνη, το ζιντέτ, το ζεύγος. Όλα τα ανάλογα ανήκουν σε ανταγωνιστικούς ανταγωνιστές του μεσολαβητή ισταμίνης.

Η υψηλή εκλεκτικότητα στους υποδοχείς Η1-ισταμίνης αποκλείει τις απολήξεις τους, γεγονός που εμποδίζει την ανάπτυξη αλλεργικής αντίδρασης. Προφανώς, το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι πανομοιότυπο σε όλα τα ανάλογα.

Η σετιριζίνη, σε σύγκριση με τη λεβοκετιριζίνη, επίσης δεν έχει σημαντικές διαφορές, όπως αποδεικνύεται από τις πολυάριθμες ανασκοπήσεις των ασθενών. Κατά την επιλογή ενός συγκεκριμένου φαρμάκου θα πρέπει να δίνεται προσοχή στο χαρακτηριστικό για κάθε υπέρ και τα κατά.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ κετιριζίνης και λεβοκετιριζίνης;

Η δράση του δραστικού συστατικού της λεβοσετιριζίνης, για παράδειγμα, χαρακτηρίζεται από την ικανότητα εξάλειψης ενός μεγάλου αριθμού συμπτωματικών δεικτών μιας αλλεργικής κατάστασης του σώματος.

Και η κετιριζίνη είναι διαθέσιμη με τη μορφή σιροπιού, δισκίων και σταγόνων, η οποία είναι πολύ βολική για ασθενείς που οδηγούν σε ενεργό τρόπο ζωής, καθώς και για παιδιά. Μετά από όλα, δεν είναι εύκολο να αναγκαστεί κάθε παιδί να βάλει ένα άγευστο χάπι στο στόμα του ή να ρίξει κάποιες περίεργες σταγόνες. Το γλυκό σιρόπι είναι μια εξαιρετική λύση για αυτή την περίπτωση.

Όσον αφορά την κοινή χρήση αντι-αλλεργικών αντιισταμινικών φαρμάκων. Φάρμακα που περιλαμβάνουν θεοφυλλίνη και αιθανόλη δεν μπορούν να συνδυαστούν με λεβοσετιριζίνη και κετιριζίνη. Το αντιισταμινικό υπό τη δράση αυτών των ουσιών μειώνεται σημαντικά.

Αυτό είναι ενδιαφέρον! Πώς να τσιμπήσετε το Ruzam: οδηγίες χρήσης

Μεταξύ όλων των αντιισταμινικών, υπάρχουν δύο κύριες γενιές. Η διαφορά μεταξύ τους είναι η ικανότητα να οδηγήσει γρήγορα σε φυσιολογικό νευρικό σύστημα, πριν από την έναρξη της υπνηλίας (μια τυπική παρενέργεια των φαρμάκων της πρώτης γενιάς των αντι-αλλεργικών δράση). Τα σύγχρονα φάρμακα δεν διαθέτουν αυτές τις ιδιότητες ή ουσιαστικά μειώνονται στο μηδέν. Είναι δυνατόν να εξαλειφθεί τελείως αυτή η παρενέργεια. Το γεγονός είναι ότι η υπνηλία συμβαίνει μόνο όταν αλλάζετε τη δοσολογία. Όσο μεγαλύτερη είναι η δόση, τόσο πιο έντονη είναι η παρενέργεια.

Σετιριζίνη ή λεβοκετιριζίνη

Ας εξετάσουμε τι είναι καλύτερο - Cetirizine ή Levocetirizine. Το πρώτο από αυτά είναι δύο ισομερή:

  • αριστερά (λεβοσετιριζίνη).
  • δεξιά (pravsetserizin).

Χαρακτηρίζονται από ακριβώς την ίδια χημική σύνθεση, αλλά η διαφορά είναι στα άτομα που βρίσκονται διαφορετικά στο μόριο, γεγονός που έχει σημαντικές συνέπειες. Η λεβοσετιριζίνη είναι ο ενεργός αναστολέας της δράσης της ισταμίνης και η ορθοσετιριζίνη είναι το φορτίο της.

Τα πλεονεκτήματα των φαρμάκων δεύτερης γενιάς:

  • έχουν μακροχρόνια επίδραση.
  • να δημιουργήσει μια ελάχιστη ποσότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • δεν εθιστική?
  • δεν έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα.
  • ιδιαίτερα επιλεκτική για τους υποδοχείς Η1.

Μειονεκτήματα των φαρμάκων δεύτερης γενιάς, επίσης. Η διαδικασία του μεταβολισμού συμβαίνει με τη βοήθεια των ηπατικών ενζύμων, επομένως κατά τη διάρκεια της λήψης από ασθενείς με διαταραγμένη λειτουργία αυτού του οργάνου, δεν αφαιρείται όλο το ποσό της δραστικής ουσίας από το σώμα. Μερικά από τα συστατικά του παραμένουν στο αίμα. Επηρεάζει αρνητικά τον καρδιακό ρυθμό, το ενοχλεί. Εάν το διάστημα QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα επιμηκυνθεί, τα αντιαλλεργικά φάρμακα θα πρέπει να διακόπτονται. Η συνέπεια μιας διαταραχής του καρδιακού ρυθμού είναι συνήθως η μαρμαρυγή των κοιλιών του, η οποία προκαλεί θάνατο.

Η λεβοσετιριζίνη δεν είναι τοξική για τον καρδιακό μυ, γι 'αυτό συνιστάται ακόμη και για ασθενείς με άρρωστα νεφρά και το ήπαρ. Αυτό το φάρμακο θεωρείται το ασφαλέστερο φάρμακο κατά των αντιισταμινών.

Πώς να επιλέξετε μια καλή θεραπεία για τις αλλεργίες

Αλλεργία Φάρμακα

Συμπέρασμα

Τα μέσα της πρώτης γενιάς είναι αρκετά αποτελεσματικά στις αλλεργικές αντιδράσεις του σώματος, αλλά έχουν πολλές παρενέργειες. Εάν τα φάρμακα δεύτερης γενιάς (κετιριζίνη ή λεβοκετιριζίνη) είναι διαθέσιμα αυτή τη στιγμή, τότε είναι καλύτερο να τα αγοράσετε. Είναι επίσης αποτελεσματικά, αλλά έχουν αποκλειστικά πλεονεκτήματα. Με την επιφύλαξη όλων των συστάσεων του θεράποντος ιατρού, καθώς και των οδηγιών χρήσης, η θεραπεία θα είναι βραχυπρόθεσμη και αποτελεσματική. Τα μειονεκτήματα κατά τη λήψη της δεύτερης γενιάς φαρμάκων είναι ουσιαστικά μειωμένα στο μηδέν.

Cetirizine: ανάλογα, η σύγκρισή τους και οι κριτικές

Η παραγωγή σύγχρονων φαρμάκων ασχολείται με διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες. Το ίδιο φάρμακο μπορεί να έχει διαφορετική εμπορική ονομασία και να διαφέρει στη χρήση. Το σημερινό άρθρο θα σας βοηθήσει να μάθετε για την Cetirizine. Αναλόγια αυτού του φαρμάκου σε διαφορετικούς τύπους θα παρουσιαστούν για αναφορά σας.

Περιγραφή της φαρμακευτικής ουσίας

Το ενεργό συστατικό κετιριζίνη - ένα ανάλογο άλλων αντιισταμινών - έχει αντιαλλεργικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή δισκίων, εναιωρημάτων και σταγόνων. Το υγρό παρασκεύασμα προορίζεται συχνότερα για χρήση στην παιδιατρική, αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί από ενήλικες ασθενείς. Το δραστικό συστατικό υδροχλωρική κετιριζίνη, μετά τη χορήγηση σε μια ώρα, φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση του στο σώμα. Η δράση της είναι μακράς διαρκείας. Εντός 10 ωρών, η αποδεκτή δόση μειώνεται μόνο κατά το ήμισυ, υποδεικνύοντας ένα μακρύ θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Τα φάρμακα, που περιλαμβάνουν ένα συστατικό όπως η κετιριζίνη (ανάλογα), έχουν αντιπυριτική δράση, ανακουφίζουν από το πρήξιμο, εξαλείφουν την υπεραιμία και το εξάνθημα. Η χρήση τους συνιστάται για αλλεργική ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, πολυνίτιδα, κνίδωση, δερματίτιδα και δερματοπάθεια.

Φάρμακο "Cetirizine": σχόλια

Το φάρμακο "Cetirizine" με τη μορφή δισκίων κοστίζει περίπου 70 ρούβλια. Οι σταγόνες είναι ακριβότερες - 250 ρούβλια. Το φάρμακο με την δεδομένη εμπορική ονομασία παράγεται από ρωσικές, βιετναμέζικες, ελβετικές και άλλες ξένες εταιρείες. Η εγχώρια θεραπεία είναι η φθηνότερη από όλες.

Κριτικές φάρμακα έχουν καλή. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα είναι η έλλειψη καταστολής, η οποία δίνει πολλά άλλα αντιισταμινικά φάρμακα. Λαμβάνοντας το "Cetirizine", δεν μπορείτε να εγκαταλείψετε τον συνήθη τρόπο ζωής: να εκτελείτε σημαντικό έργο και να οδηγείτε αυτοκίνητο. Οι ασθενείς είναι επίσης ικανοποιημένοι με τη βολική χρήση. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε δισκία μόνο μία φορά την ημέρα. Το γεγονός αυτό ευχαριστεί πολυσύχναστους ανθρώπους, καθώς πολλοί από αυτούς συνήθως ξεχνούν να πάρουν μια άλλη παρτίδα φαρμάκων.

Τα δισκία κετιριζίνης, που αποτελούνται από υδροχλωρική κετιριζίνη (10 mg), δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών. Οι σταγόνες είναι κατάλληλες για παιδιά από το έτος. Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε περίπτωση νεφρικής νόσου, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Δημοφιλή "Cetrin"

Ο παράγοντας που τρέχει υδροχλωριούχο Cetirizine hydrodilide είναι "Cetrin". Παράγεται με τη μορφή δισκίων και σιροπιού. Το κόστος των 20 καψουλών είναι 200 ​​ρούβλια, πράγμα που δίνει το λόγο να καλεί το φάρμακο ακριβό. Αυτό το εργαλείο δεν πρέπει να λαμβάνεται σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης. Τα δισκία είναι σχεδιασμένα για ενήλικες και παιδιά από 6 ετών. Το σιρόπι μπορεί να χρησιμοποιηθεί με δύο. Κάθε είδος φαρμάκου "Cetrin" απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Οι καταναλωτές ρωτούν: "Cetirizine" ή "Cephrine" - ποιο είναι το καλύτερο; Είναι αρκετά δύσκολο να απαντήσουμε, επειδή τα φάρμακα είναι σχεδόν τα ίδια. "Cetrin" - τρέξιμο, αποδεδειγμένο και ακριβό φάρμακο. Η σετιριζίνη είναι ένα φθηνότερο προϊόν. Μια σημαντική διαφορά στα αντιισταμινικά φάρμακα είναι η παιδιατρική χρήση. Το Cetirizine μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας ενός έτους και το "Tsetrin" είναι μόνο από δύο χρονών. Τα υπόλοιπα φάρμακα είναι τα ίδια.

"Zyrtec" ή "Zodak";

Τα φάρμακα Zyrtec και Zodak δεν είναι λιγότερο απαιτητικά. Σε αυτές και το φάρμακο "Cetirizine" οδηγίες χρήσης είναι οι ίδιες. Αυτά τα κεφάλαια έχουν παρόμοιες ενδείξεις και αντενδείξεις. Το κόστος των δισκίων Zodak είναι 160 ρούβλια, ενώ το Zyrtec κοστίζει 250 ρούβλια.

Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα του "Zodak" είναι ότι τα δισκία διατίθενται σε χαμηλότερες δόσεις (5 mg). Εφαρμόστε σταγόνες μπορεί να είναι από 6 μήνες. Το φάρμακο "Zyrtec" σε υγρή μορφή χρησιμοποιείται για παιδιά από το έτος.

Τα υποκατάστατα πρώτης γενιάς

Οι αντενδείξεις του φαρμάκου "Cetirizine" δεν είναι τόσο ογκώδεις όσο η πρώτη γενιά αντιισταμινικών. Τέτοια φάρμακα δεν πρέπει να ληφθούν για το γλαύκωμα, το αδένωμα του προστάτη, ορισμένες παθολογίες της ουροδόχου κύστης και ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού. Τα πιο δημοφιλή φάρμακα περιλαμβάνουν: Suprastin, Tavegil, Dimedrol, και Diazolin. Σε αντίθεση με τα δισκία Cetirizine, οι ενδείξεις χρήσης αυτών των φαρμάκων - περιπτώσεις έκτακτης ανάγκης. Πολλά από αυτά παράγονται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος.

Συνδυάζει το φάρμακο "Cetirizine", την πρώτη γενιά αναλόγων που τα χρήματα αυτά έχουν αντιισταμινικό αποτέλεσμα. Διαφέρει το κόστος των ναρκωτικών. Πολλά από αυτά τα αντιισταμινικά υποκατάστατα κοστίζουν λιγότερο. Τα μειονεκτήματα τέτοιων φαρμάκων περιλαμβάνουν:

  • η ανάγκη χρήσης αρκετές φορές την ημέρα (συνιστάται συνήθως τρεις φορές η λήψη).
  • αναγκαστική άρνηση για σημαντική εργασία και οδήγηση ·
  • έντονη καταστολή.
  • αδυναμία μακροχρόνιας χρήσης.

Ουσία λοραταδίνη και φάρμακα που βασίζονται σε αυτό

"Loratadine" ή "Cetirizine" - ποιο είναι το καλύτερο; Για να δοθεί απάντηση στο ερώτημα αυτό είναι απαραίτητο να διεξαχθεί μια συγκριτική ανάλυση των ναρκωτικών.

"Loratadin" - δισκία με το ίδιο δραστικό συστατικό. Το κόστος του φαρμάκου είναι από 30 έως 100 ρούβλια και εξαρτάται από τον κατασκευαστή. Το αντιισταμινικό ανήκει στη δεύτερη γενιά. Το φάρμακο δρα κατ 'αναλογία με τα δισκία "Σετιριζίνη". Ωστόσο, αυτά τα εργαλεία έχουν διαφορές. Ποιο φάρμακο πρέπει να αγοράσετε για τη θεραπεία αλλεργιών: "Λοραταδίνη" ή "Σετιριζίνη";

  • Τι είναι καλύτερο για ένα μικρό παιδί; Τα παιδιά κάτω των 2 ετών δεν αποδίδονται σε κανένα από τα φάρμακα που παρουσιάζονται. Μετά από 2 χρόνια, μπορεί να δοθεί προτίμηση σε κανέναν.
  • Μια αλλεργική αντίδραση στα τσιμπήματα εντόμων αντιμετωπίζει καλύτερα την Λοραταδίνη. Εάν εξετάσετε προσεκτικά το φυλλάδιο των δισκίων "Cetirizine", η οδηγία δεν περιλαμβάνει καθόλου αυτή την ένδειξη.
  • Εάν η θεραπεία είναι απαραίτητη για την μέλλουσα μητέρα, τότε προτιμάται τα δισκία λοραταδίνης. Είναι σημαντικό να παίρνετε το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.
  • Είναι απαράδεκτο να συνδυάσουμε την «κετιριζίνη» με το αλκοόλ. Εάν έχετε πάρει αλκοόλ και ξαφνικά υπάρχει ανάγκη για αντιαλλεργικά φάρμακα, τότε είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε το "Loratadin".

Ποιο φάρμακο αλλεργίας θα επιλέξει;

Γνωρίζετε ήδη πώς το φάρμακο Cetirizine περιγράφει τις οδηγίες. Δημοφιλή αναλόγια αυτού του φαρμάκου έγιναν επίσης γνωστά σε εσάς. Ποιο φάρμακο πρέπει να επιλέξει για να μην είναι λάθος;

Για να επιτευχθεί ένα θετικό αποτέλεσμα στη θεραπεία μιας αλλεργικής αντίδρασης πρέπει να συμβουλευτείτε έναν ειδικό. Ο γιατρός θα επιλέξει ένα κατάλληλο φάρμακο για εσάς μετά την εξέταση. Ανάλογα με τις καταγγελίες, η αποτελεσματικότητα των διαφόρων μέσων θα ποικίλλει:

  • Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιείται θεραπεία έκτακτης ανάγκης, σοβαρό οίδημα ή σοκ, φάρμακα πρώτης γενιάς. Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα, επομένως δεν είναι δικαιολογημένη η θεραπεία των παθολογιών όπως η πολυνίτιδα ή η ρινόρροια με αυτά τα μέσα. Μόλις γίνει ευκολότερο για τον ασθενή, τα φάρμακα πρώτης γενιάς προσπαθούν να αντικατασταθούν από άλλα.
  • Τα φάρμακα Zodak και Zyrtec χρησιμοποιούνται συχνά για παιδιά. Είναι συνταγογραφούνται για αλλεργίες που προκαλούνται από τρόφιμα, εμβολιασμό. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε σύνθετη θεραπεία των νόσων της ΟΝT: ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα.
  • Η "κετιριζίνη" και η "κεττίνη" χρησιμοποιούνται συχνότερα στη θεραπεία ενηλίκων ασθενών. Αυτά τα φάρμακα παρουσιάζουν καλό αποτέλεσμα με αλλεργίες, συνοδεύονται από πρήξιμο των βλεννογόνων και ερυθρότητα.

Οι αναθεωρήσεις των αντιαλλεργικών φαρμάκων σχηματίζονται πολύ διαφορετικά. Ένα άτομο έφτιαξε ένα τέτοιο φάρμακο και ένα άλλο - άλλο. Μην βασίζεστε στην εμπειρία των φίλων και των γνωστών σας, χρησιμοποιώντας το φάρμακο που συστήνουν. Θυμηθείτε ότι το σώμα κάθε ατόμου είναι ατομικό.

Συνοψίστε

Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς που οδηγούνται από το φάρμακο Cetirizine είναι επιτυχία. Αυτά τα φάρμακα επιτρέπονται για μακροχρόνια χρήση. Ορισμένα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για χρόνια. Η σετιριζίνη και τα ανάλογά της έχουν ελάχιστες αντενδείξεις. Τέτοιοι αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης προκαλούν σπάνια παρενέργειες. Τα φάρμακα είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς, είναι σχετικά φθηνά και διατίθενται στο εμπόριο. Εάν υποφέρετε από αλλεργίες, πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μάθετε ποιο φάρμακο είναι κατάλληλο για εσάς. Ευεξία!

Info-Farm.RU

Φαρμακευτικά, ιατρική, βιολογία

Levocetirizine

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα συνθετικό φάρμακο, είναι ένα παράγωγο πιπεριδίνης και ανήκει στην τρίτη γενιά αντιισταμινικών φαρμάκων για στοματική χορήγηση. Η χημική δομή είναι ισογώρο λεβογυράτης της κετιριζίνης. Για πρώτη φορά, η λεβοσετιριζίνη που ελήφθη από ένα μείγμα των εναντιομερών της κετιριζίνης το 2001 στο Βέλγιο καταχωρήθηκε από την εταιρεία UCB με το εμπορικό σήμα "Xizal".

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα συνθετικό φάρμακο, είναι παράγωγο πιπεριδίνης και ανήκει στην ομάδα αντιισταμινικών της τρίτης γενιάς. Σύμφωνα με τη χημική του δομή, πρόκειται για ένα ισομερές λεβογυράτης της κετιριζίνης, το οποίο, με τη σειρά του, είναι ένας μεταβολίτης της υδροξυζίνης, ένας εκπρόσωπος της πρώτης γενιάς αντιισταμινικών φαρμάκων, παράγωγα πιπεριδίνης. Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου είναι να μπλοκάρει επιλεκτικά Υποδοχέα Η1 ισταμίνη, η πρόληψη των λείων μυϊκών σπασμών που προκαλούνται από ισταμίνη, συμπεριλαμβανομένων βρογχοσυστολή σε ασθενείς με αποφρακτική πνευμονοπάθεια, επέκταση των τριχοειδών αγγείων και της αύξησης της διαπερατότητας τους, την ανάπτυξη των αγγειονευρωτικό οίδημα, ερύθημα, κνησμός και του δέρματος και των βλεννογόνων. Σε περίπτωση αλλεργικής ρινίτιδας, το φάρμακο μειώνει τη συχνότητα του φτέρνισμα, της δακρύρροιας, της έκκρισης από τις ρινικές διόδους και του κνησμού του ρινικού βλεννογόνου. Η σετιριζίνη είναι ένας πολύ συγκεκριμένος αναστολέας. Υποδοχέα Η1 η ισταμίνη, και ακόμη και σε υψηλές συγκεντρώσεις, έχει μόνο μικρή επίδραση στην σεροτονίνη, την ντοπαμίνη, τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς και τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η ιδιαιτερότητα της λεβοκετιριζίνης στο Η1 οι υποδοχείς είναι διπλάσιοι από το cetirizine και 600 φορές υψηλότεροι από τους άλλους κυτταρικούς υποδοχείς. Με τη χρήση της λεβοσετιριζίνης παρατηρείται μείωση της ανάγκης για χρήση της εισπνεόμενης β 2 αγωνιστές και παράγωγα του χρωμογλυκεϊκού οξέος σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Η λεβοσετιριζίνη δεν έχει τοξική επίδραση στο μυοκάρδιο. Σε αντίθεση με τα αντιισταμινικά της γενιάς Ι, η λεβοσετιριζίνη δεν περνά καλά από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και έχει ελαφρώς ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Δεδομένου ότι η λεβοσετιριζίνη μεταβολίζεται σε ασήμαντες ποσότητες, δεν αλληλεπιδρά με τα ενζυμικά συστήματα του κυτοχρώματος και δεν έχει κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, πράγμα που σας επιτρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο με αντιβιοτικά, αντιμυκητιακά φάρμακα, καθώς και σε ασθενείς με ηπατοπάθειες.

Φαρμακοκινητική

Η λεβοσετιριζίνη απορροφάται ταχέως στο γαστρεντερικό σωλήνα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 100%. Η έναρξη της δράσης του φαρμάκου στο 50% των ασθενών παρατηρείται 12 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση λεβοσετιριζίνης στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 54 λεπτών, η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν μειώνει τον βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου. Η λεβοσετιριζίνη δεσμεύεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η υψηλότερη συγκέντρωση του φαρμάκου παρατηρείται στο ήπαρ και τα νεφρά, σε χαμηλές συγκεντρώσεις - στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η λεβοσετιριζίνη διέρχεται από τον φραγμό του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η λεβοσετιριζίνη σε μικρή ποσότητα (14%) μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ανενεργούς μεταβολίτες. Το φάρμακο εκκρίνεται από το σώμα κυρίως με ούρα σε αμετάβλητη μορφή, εν μέρει με κόπρανα με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της λεβοσετιριζίνης είναι 7-10 ώρες, σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, αυτή τη φορά μπορεί να συνεχιστεί.

Ενδείξεις χρήσης

Το Levocetirizine χρησιμοποιείται για την εποχιακή και πολυετή αλλεργική ρινίτιδα, πολληλόζωση, αλλεργική επιπεφυκίτιδα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, κνησμό, καθώς και σε πολύπλοκη θεραπεία της ατοπικής δερματίτιδας, του χρόνιου εκζέματος και του βρογχικού άσθματος, τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε λεβοκετιριζίνη, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις - πολύ σπάνια (λιγότερο από 0,01%) εξανθήματα στο δέρμα, κνησμό, αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις.
  • Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος - συχνά (1-10%) ξηροστομία σπάνια (0,1-1%), ο κοιλιακός πόνος είναι πολύ σπάνιος (λιγότερο από 0,01%) ναυτία.
  • Από την πλευρά του νευρικού συστήματος - συχνά (1-10%) πονοκέφαλος, υπνηλία, κόπωση, σπάνια (0,01-0,1%) ημικρανία, ζάλη, με υπερδοσολογία σε παιδιά - αυξημένη ευερεθιστότητα.
  • Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ σπάνιες (λιγότερο από 0,01%) αύξηση βάρους, δύσπνοια.
  • Αλλαγές στις εργαστηριακές εξετάσεις - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων.

Αντενδείξεις

Η λεβοσετιριζίνη αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο και σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών. Η λεβοσετιριζίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Μορφές απελευθέρωσης

Η λεβοσετιριζίνη διατίθεται με τη μορφή δισκίων 0,005 g και σιροπιού που περιέχει 2,5 mg λεβοκετιριζίνης ανά 5 ml διαλύματος σε φιάλες των 100 ml. Το Levocetirizine, μαζί με το montelukast, αποτελεί μέρος της συνδυασμένης προετοιμασίας "Glentset Advance".